10月21日，强生宣告尼拉帕利醋酸阿比特龙片（商品名：泽倍珂）正式取得国家药品监督管理局同意，用于联合或龙一线骤变的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。

  该复方片剂由尼拉帕利和醋酸阿比特龙组合而成。尼拉帕利是PARP按捺剂，可按捺PARP1和PARP2。体外研讨标明，根据“组成致死（Synthetic Lethality）”原理，尼拉帕利或许经过按捺PARP酶活性和促进PARP-DNA复合物的构成来发挥细胞毒效果，因而导致肿瘤细胞DNA损害、按捺肿瘤细胞的增殖并促进肿瘤细胞凋亡。醋酸阿比特龙在体内转化成阿比特龙，阿比特龙是一种雄激素生物组成按捺剂，可按捺17α-羟化酶/C17,20-裂解酶（CYP17），后者在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤安排中表达并且是雄激素生物组成所必需的。在前列腺癌小鼠异种移植模型中，尼拉帕尼和醋酸阿比特龙联合运用可增加抗肿瘤活性。

  一项随机、双盲、安慰剂对照的III期MAGNITUDE研讨评价了尼拉帕利醋酸阿比特龙联合（AAP）比照安慰剂联合AAP一线医治有或无同源重组修正（HRR）基因骤变的mCRPC患者的效果和安全性。该研讨共归入423例患者（其间225例患者带着BRCA骤变），首要结尾为印象学无发展生存期（rPFS）。

  在第2次期中剖析时，带着BRCA1/2基因骤变患者的rPFS已延伸至19.5个月。

  2023年，该复方片剂相继在欧洲和美国获批上市，用于BRCA阳性mCRPC成人患者。

  此前，国内已有奥拉帕利（阿斯利康）、氟唑帕利（恒瑞）、尼拉帕利（GSK/再鼎）、帕米帕利（百济）这四款PARP按捺剂获批上市。其他的还有两款PARP按捺剂—他拉唑帕利（辉瑞）、塞纳帕利（senaparib，英派药业/华东医药）已申报上市，正在审评傍边。

  欢迎转发共享及合理引证，引证时请在显要位置标明文章来自；如需转载，请给微信大众号后台留言或发送音讯，并注明大众号称号及ID。

  免责声明：本微信文章中的信息仅供一般参阅之用，不行直接作为决议计划内容，医药魔方不对任何主体因运用本文内容而导致的任何丢失承当相应的职责。